如何去除嗎啉類衍生物的抑菌性
- 教育綜合
- 2024-06-12 12:59:50
鹽酸阿莫羅芬搽劑怎么樣 治灰指甲效果好嗎
治灰指甲效果好嗎? 鹽酸阿莫羅芬搽劑主要成份為鹽酸阿莫羅芬,其化學(xué)名稱為:順式-4[3-[4-(1,1-二甲基丙基)苯基]-2-甲基丙烷]-2,6-二甲基-嗎啉鹽酸鹽。 灰指甲一種發(fā)生在人指甲上的傳染性疾病的俗稱。它是由一大類稱做病原真菌的微生物感染引起的。甲癬病變始于甲遠(yuǎn)端、側(cè)緣或甲褶部。表現(xiàn)為甲顏色和形態(tài)異常。多呈灰白色,且失去光澤;甲板增厚顯著,表面高低不平。其質(zhì)松碎,甲下常有角蛋白及碎屑沉積。 鹽酸阿莫羅芬搽是局部外用抗真菌藥,對治療灰指甲效果好。鹽酸阿莫羅芬搽的活性成分為嗎啉衍生物--阿莫羅芬。阿莫羅芬的抑菌作用主要是通過改變構(gòu)成真菌細(xì)胞膜的脂類的生物合成來實(shí)現(xiàn)的。使麥角固醇含量減少鹽酸阿莫羅芬乳膏的藥理毒理
1.藥理性質(zhì)鹽酸阿莫羅芬是嗎啉的衍生物,是一種新型廣譜抗真菌藥物。通過干擾真菌細(xì)胞膜中麥角甾醇的生物合成,從而實(shí)現(xiàn)抑菌及殺菌的作用。它的高效抗菌譜為:酵母菌:念珠菌、馬拉色霉菌屬或糠秕孢子菌屬、隱球菌屬;皮膚癬菌:毛癬菌屬、小孢子菌屬、表皮癬菌屬霉菌:鏈格孢屬、亨德遜屬,帚霉屬暗色孢科:支孢霉屬、著色霉屬,萬古拉菌屬。雙相型真菌:球孢子菌屬、組織孢漿菌屬、孢子絲菌屬除放線菌屬外,細(xì)菌對阿莫羅芬均不敏感。痤瘡丙酸桿菌對阿莫羅芬有輕微敏感性。根據(jù)臨床試驗(yàn)的結(jié)果,真菌病的治愈率為80%-90%。2.毒理性質(zhì)急性毒性: 亞急性及慢性毒性試驗(yàn):在大鼠和狗中進(jìn)行了為期13和26周的亞急性和慢性毒性試驗(yàn),鹽酸阿莫羅芬的給藥劑量分別是每天每公斤體重60毫克和40毫克。沒有直接相關(guān)性表明使用藥物與動物死亡有關(guān)。在26周試驗(yàn)中,每天每公斤體重給藥40毫克,僅有一只狗在第119天由于全身系統(tǒng)衰竭死亡。大部分毒性反應(yīng),表現(xiàn)為高劑量試驗(yàn)組中皮膚角化病和皮炎樣損害,粘膜、皮膚與粘膜過渡區(qū)角化不良或角質(zhì)化不全。僅在大鼠和狗的最高劑量組發(fā)現(xiàn)白內(nèi)障形成。另外在狗中發(fā)現(xiàn)劑量依賴性的肝反應(yīng)(主要體現(xiàn)在膽汁分泌增多,偶爾出現(xiàn)肝出血或纖維化),這些反應(yīng)在低劑量組未發(fā)生。生殖毒性生殖能力在生殖能力試驗(yàn)中,對雄鼠和雌鼠口服給藥,在所有劑量組對交配能力或生殖能力沒有影響。每公斤體重35毫克鹽酸阿莫羅芬可導(dǎo)致大鼠發(fā)育遲緩。致畸性大鼠口服給藥最大劑量達(dá)每公斤體重80毫克鹽酸阿莫羅芬,或靜脈給藥每公斤體重36毫克,未顯示胎變或畸變跡象。兔口服給藥每公斤體重10毫克鹽酸阿莫羅芬或靜脈給藥每公斤體重8毫克,可顯示胚胎毒性。在所有劑量下未發(fā)現(xiàn)有致畸性。沒有在男性中孕期及哺乳期的用藥經(jīng)驗(yàn)。圍產(chǎn)期和產(chǎn)后毒性大鼠給藥每公斤體重3毫克,沒有圍產(chǎn)期和產(chǎn)后毒性的跡象。每公斤體重10毫克鹽酸阿莫羅芬對屏障有毒性且在哺乳第一天造成高的新生兒死亡率。當(dāng)服用最大給藥劑量,每公斤體重30毫克時(shí),所有受試動物均出現(xiàn)新生兒死亡現(xiàn)象。致癌性:對鹽酸阿莫羅芬進(jìn)行的包括中毒劑量范圍的體內(nèi)體外試驗(yàn)中,無任何跡象顯示有致癌可能性,未進(jìn)行長期致癌性試驗(yàn)研究。長期耐受性:在動物試驗(yàn)中,外用鹽酸阿莫羅芬觀察到輕至中度皮膚刺激;在包封療法下這種刺激表現(xiàn)得非常明顯。但是,考慮到實(shí)際應(yīng)用中,對人類局部真菌病一般不推薦使用包封療法,因此可以忽略不計(jì)這種給藥方式帶來的刺激。沒有特殊的動物試驗(yàn)表明鹽酸阿莫羅芬有潛在的光毒性,過敏性及光過敏性。本品的陰道栓劑用于狗的重復(fù)耐受試驗(yàn),未見任何不良反應(yīng)。
鹽酸阿莫羅芬搽劑能滲透甲板嗎?
鹽酸阿莫羅芬搽劑采用定向滲透技術(shù),用藥2-3分鐘,能將抗真菌藥成份"鎖" 住,形成一層藥物膜,膜中含有促進(jìn)藥物滲透吸收的成份乙醇,確保藥物向指甲內(nèi)部滲透,直至甲床。用鹽酸阿莫羅芬搽劑治灰指甲的人多嗎 可靠嗎
那么用雅塑鹽酸阿莫羅芬搽劑治灰指甲的人多嗎?可靠嗎? 筆者提醒您,灰指甲成為人體傳染源:導(dǎo)致灰指甲病發(fā)的真菌異常頑固,總是伺機(jī)向外界播散致病性真菌,灰指甲患者很容易成為病菌的傳染源?;抑讣谆颊呖呻S著搔抓而把真菌感染到身體其他部位,產(chǎn)生新的癬病,嚴(yán)重點(diǎn)還會傳染給家人和朋友。家人親友常因換鞋、手腳接觸及共用生活用品而感染灰指甲,一旦被感染,就容易形成手足癬、體癬、股癬、丹毒等嚴(yán)重皮膚病。灰指甲不但傳染、危害皮膚組織,也同樣入侵人體內(nèi)部器官,甚至導(dǎo)致死亡。有醫(yī)學(xué)研究甚至表明,灰指甲是導(dǎo)致一些惡性腫瘤產(chǎn)生的病因。 鹽酸阿莫羅芬搽劑酸阿莫羅芬搽劑是局部外用抗真菌藥。其活性成分為嗎啉衍生物--阿莫羅芬。阿抗真菌的藥一般有哪些
唑類抗真菌藥物,包括咪唑類和三唑類衍生物,通過抑制細(xì)胞色素P450依賴酶——14α-羊毛脂醇脫甲基酶(CYP51)阻止真菌細(xì)胞膜主要成分麥角甾醇的合成,從而發(fā)揮抗真菌作用的一類藥物。 一、簡介 唑類抗真菌藥物包括咪唑類和三唑類衍生物,通過抑制細(xì)胞色素P450依賴酶——14α-羊毛脂醇脫甲基酶(CYP51)阻止真菌細(xì)胞膜主要成分麥角甾醇的合成。位于該脫甲基酶活性位點(diǎn)的鐵原卟啉具有典型的單氧合酶活性,能催化羊毛脂醇上14α-甲基的氧化脫除。唑類化合物能與卟啉上的鐵原子結(jié)合,通過阻止羊毛脂醇到達(dá)該脫甲基酶的活性位點(diǎn)而阻斷真菌麥角甾醇的生物合成途徑,由此導(dǎo)致的麥角甾醇缺失并伴隨14α-甲基化甾醇的蓄積下一篇
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